A primeira coisa a fazer para estabelecer o significado do termo princípio ativo é determinar sua origem etimológica. Nesse sentido, podemos afirmar que as duas palavras que o compõem derivam do latim:
-Princípio emana de "principium", que é o resultado da soma de três componentes: "primus", que significa "o primeiro"; o verbo "capere", que é sinônimo de "captura"; e o sufixo "-ium", que pode ser traduzido como "efeito ou resultado".
-Active, por outro lado, vem de "activus". Esta palavra latina é sobre o superlativo do verbo "agere", que é usado para indicar "levar algo adiante".

O conceito de princípio ativo é usado no campo da química para nomear o componente que transporta as qualidades farmacológicas presentes em uma substância. Isso significa que o princípio ativo de um medicamento é aquele que permite prevenir, tratar ou curar uma doença ou outro tipo de transtorno de saúde.

Um princípio ativo, portanto, gera um efeito que pode ser medido em um ser vivo. A substância em questão pode ter origem animal ou vegetal, mas também pode ter sido sintetizada artificialmente pelo homem . A denominação de princípio ativo serve para diferenciar essas substâncias de outras que podem ser parte de uma droga, mas que não causam efeitos medicinais, conhecidos como excipientes .

Entre os ingredientes ativos mais freqüentes ou conhecidos estão ansiolíticos, analgésicos, relaxantes musculares, broncodilatadores ou antiinflamatórios. E é que estes são usados ​​por milhares de pessoas em todo o mundo para lidar com uma dor de cabeça para um resfriado através das dores habituais da menstruação.

Um medicamento, em suma, consiste em ingredientes ativos e excipientes. Os excipientes permitem estabilizar os princípios ativos ou favorecer a sua absorção pelo organismo . Um excipiente, por exemplo, pode aromatizar, diluir, aglutinar ou desintegrar os ingredientes ativos.

A partir da combinação de ingredientes ativos e excipientes, são criados xaropes, pílulas, cápsulas, emulsões, drágeas, pomadas e cremes, entre outros produtos farmacêuticos.

Os ingredientes ativos podem causar vários efeitos no corpo. Existem ingredientes ativos com poder anestésico, analgésico, antibiótico ou antiinflamatório, entre muitos outros. Desta forma, um médico pode prescrever a seus medicamentos pacientes cujos princípios ativos lhe permitam mitigar a dor, combater uma infecção, reduzir uma inflamação, etc.

Em alguns países, os médicos têm a obrigação de prescrever os medicamentos para o seu princípio ativo e não para o nome comercial, uma vez que o ingrediente ativo é a substância que gera o efeito no organismo. Desta forma, impede que o profissional médico influencie uma decisão comercial da pessoa, que iria à farmácia comprar uma marca e não um remédio para suas propriedades.

Ou seja, os chamados medicamentos genéricos passam a ter a mesma quantidade de ingrediente ativo que os medicamentos equivalentes que possuem uma marca e um nome específico. Isso supõe que eles oferecem a mesma qualidade, a mesma segurança e, conseqüentemente, eficácia e resultados idênticos.

Precisamente o princípio ativo mencionado é rapidamente visto nos medicamentos genéricos acima mencionados. Por quê? Porque aparece diretamente o nome do mesmo no container, ao lado do de seu fabricante e para as iniciais EGS, que significa Equivalentes Farmacêuticos Genéricos. Pelo contrário, na marca, o nome da marca é o primeiro e depois o nome do início correspondente.